Insulina produkowana jest przez komórki (komórki beta) wysp trzustki (wyspy Langerhansa). Najważniejszym bodźcem do produkcji insuliny jest poposiłkowe zwiększenie stężenia glukozy we krwi. Dzięki zwiększeniu wytwarzania insuliny i jej wpływowi na komórki efektorowe (miocyty, adipocyty, hepatocyty) zwiększa się transport glukozy do wnętrza komórek, co obniża poziom glukozy we krwi. Działanie insuliny podlega homeostatycznej kontroli licznych mechanizmów, głównie hormonalnych. Wpływa między innymi na czynność jajników. Niedobór (względny lub bezwzględny) leży u podłoża wystąpienia zaburzeń gospodarki węglowodanowej, przede wszystkim cukrzycy. Jest podawana w celach leczniczych dla uzupełnienia tych niedoborów. Insulina jest także środkiem dopingującym najczęściej stosowanym w kulturystyce.
Insulina była pierwszym lekiem wytworzonym metodami inżynierii genetycznej (została zaakceptowana do stosowania u ludzi w 1982). Obecnie do produkcji insuliny wykorzystuje się bakterie Escherichia coli, którym wszczepia się gen ludzkiej insuliny. Hodowle bakteryjne syntetyzują ludzką insulinę, którą następnie oczyszcza się i wykorzystuje do produkcji leków.
Stosowanie insuliny w dopingu sportowym jest bardzo niebezpieczne i powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza